Sefalosporin

Sefalosporin merupakan pengembangan atau derivate dari β-laktam. Kelebihannya adalah intensitas efeknya lebih baik, spektrum lebih luas, relatif tidak menimbulkan alergi  (hipersensitif), dan lebih tahan terhadap asam lambung. Walaupun golongan ini relatif tidak toksik, tetapi ada beberapa hal yang mesti diingat yaitu:

• beberapa anggotanya dapat crossalergi dengan penisilin
• beberapa bersifat antagonis terhadap vitamin K,  dan meningkatkan pendarahan (sefamandol, cefoperazon, cefotetam).

Golongan ini hingga sekarang masih dikembangkan terus-menerus untuk mendapatkan hasil  yang lebih baik dan sekarang  telah ditemukan 4 atau bahkan 5 generasi. Generasi 3 dan beberapa generasi 2 dapat menembus sawar otak (BBB) sehingga sangat bermanfaat untuk terapi meningitis. Generasi ke 4 sangat bermanfaat untuk infeksi di rumah sakit yang sudah multi resisten.

Sumber

Sefalosporin termasuk antibiotic  β-laktam dengan struktur, khasiat dan sifat yang banyak mirip dengan penisilin. Diperoleh secara semisintetik dari sefalosporin C yang dihasilkan jamur Cephalosporium acremonium yang menghasilkan tiga macam antibiotik, yaitu sefalosporin P, N, dan C,  yang diisolasi pada tahun 1948 oleh Brotzu. Dari ketiga antibiotik tersebut kemudian dikembangkan antibiotik  semisintetik antara lain sefalosporin C dengan mengubah inti dasar dari sefalosporin C tersebut, yaitu asam 7-ACA (7-amino-cephalosporic acid)  yang merupakan komplek cincin dihidrotiazin dan cincin β-laktam. yang banyak mirip inti penisilin 6-APA (6-aminopenicillanic acid).

Hidrolisis asam sefalosporin C menghasilkan 7-ACA yang kemudian dapat dikembangkan menjadi berbagai macam antibiotik sefalosporin. Sefalosporin C resisten terhadan penisilinase, tetapi dirusak oleh sefalosporinase. Sefalosporin dibagi menjadi 4 generasi berdasarkan aktivitas antimikrobanya, yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa pembuatannya.

Pada dasawarsa terakhir, puluhan turunan sefalosporin baru telah dipasarkan yang strukturnya diubah secara kimiawi dengan maksud memperbaiki aktivitasnya. Spectrum kerjanya luas, meliputi banyak kuman Gram-positif dan Gram-negatif, termasuk E.coli, Klebsiella, dan Proteus. Berkhasiat bakterisida dalam fase pertumbuhan kuman, berdasarkan penghambatan sintesa peptidoglika kuman. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Kepekaan untuk β-laktamase lebih rendah daripada penisilin.